抗雄激素（antiandrogen），或称为雄激素拮抗剂（androgen antagonist）。于1960年代时被发现，藉由阻断特定的受体而抑制雄激素的作用。可以竞争细胞表面的接受器或是影响雄激素的产生。
类型
雄激素受体拮抗剂（AR antagonist）
雄激素受体拮抗剂直接与雄激素受体结合以阻止雄激素生效。此类物质包括雄激素受体部分激动剂及沉默拮抗剂。
雄激素受体部分激动剂（Partial agonist）
类固醇抗雄激素为部分激动剂，如螺内酯与醋酸环丙孕酮，它们并不完全表现出纯拮抗作用，而是有部分内在活性。
雄激素受体沉默拮抗剂（Silent antagonist）
非类固醇抗雄激素为沉默拮抗剂，如氟他胺、尼鲁他胺和比卡鲁胺，它们没有任何内在活性。
雄激素合成抑制剂（Androgen synthesis inhibitors）
雄激素合成抑制剂通过阻断酶的催化反应以抑制雄激素的生物合成。此类物质包括5α-还原酶抑制剂，以及螺内酯、酮康唑等抑制类固醇合成的药物。
5α-还原酶抑制剂（5α-reductase inhibitors）
5α-还原酶抑制剂抗雄激素抑制由5α-还原酶导致的睾酮向双氢睾酮的转化。
抗促性腺激素释放激素药物（GnRH analogue）
抗促性腺激素释放激素药物可降低促性腺激素的分泌，进而抑制性腺内性激素的生成。此类物质包括促性腺激素释放激素的类似物（激动剂和拮抗剂），以及任何的外源性激素。
促性腺激素释放激素激动剂（antigonadotropic drugs）
促性腺激素释放激素激动剂在使用初期可刺激促性腺激素的分泌，但一段时间的持续刺激会使脑下垂体钝化。最终，促性腺激素分泌反而会减少，性激素水平也会随之下降。
促性腺激素释放激素拮抗剂（GnRH antagonist）
促性腺激素释放激素拮抗剂可直接阻断促性腺激素释放激素受体，使促性腺激素分泌减少，从而导致性激素水平的下降。
外源性激素（exogenous sex hormone）
人体内的激素水平由一个负反馈回路控制。在正常情况下，血浆内的性激素会降低垂体的 GnRH 产量，从而抑制促性腺激素产生，借此维持激素水平稳定。外来的性激素同样会抑制 GnRH 生成，最终抑制体内性激素产生。
在开发出其他抗雄激素之前，通过高剂量雌激素达到“阉割”级别的雄激素水平是治疗前列腺癌的常见手段。现在使用的醋酸环丙孕酮也是借助这种方式降低睾酮水平。
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