醋酸环丙孕酮

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醋酸环丙孕酮(Cyproterone acetate,CPA)色普龙、Androcur、安得卡等单独销售,或以焕雌醇环丙孕酮(达英35)等名称与炔雌醇一起销售,是一种抗雄激素和孕激素药物。因其阻止内源雄激素与其受体结合以及抑制雄激素生物合成的抗雄作用,此药主要用于雄激素相关病况的治疗。还可以用于跨性别者激素替代疗法(hrt)

有效成分

醋酸环丙孕酮(Cyproterone acetate)

分子式:C24H29ClO4

分子量:416.94 g/mol

包装规格

  • 3板/盒,15片/板,10mg/片
  • 5板/盒,10片/板,50mg/片
  • 3板/盒,10片/板,100mg/片

给药途径

口服给药

医疗用途

CPA自1964年来就作为抗雄药剂使用,且是第一个用于临床的抗雄药。[4]此药在欧洲广泛使用,在加拿大、墨西哥等国家亦有使用。 由于对肝毒性的担忧,美国食品药品监督管理局并未批准此药,于是在美国使用甲羟孕酮取而代之(用作hrt时常用螺内脂取而代之)。

CPA在激素避孕和治疗雄激素依赖性病症中用作孕激素和抗雄激素。具体来说,CPA用于联合避孕药中,用于治疗雄激素依赖性皮肤和头发状况,如痤疮、皮脂溢、头发过度生长和头皮脱发、高雄激素水平、跨性别激素治疗,以治疗前列腺癌,减少性犯罪者的性欲或患有性欲亢进或性欲亢进的男性,用于治疗青春期早期和其他用途。它以低剂量和高剂量使用。

适应症

降低男性性欲倒错的性欲;不能手术的前列腺癌;女性重度雄性化体征:如非常严重的多毛症,雄激素依赖性严重脱发,最终导致秃顶(重度雄激素性脱发),常伴有重度痤疮及/或皮脂溢。

副作用

女性化

CPA的抗雄及抗促性腺激素作用在男性中直接造成的副作用有身体去雄性化、雌性化、乳房发育、乳房疼痛、乳溢症、性功能障碍(包括性欲减退和勃起功能障碍)、生精障碍和可逆转的不育。在前列腺癌治疗中,CPA被男性患者称为能造成如手术阉割一般“严重”的性欲和勃起功能减退。

抑郁

CPA的使用色普龙会导致抑郁风险升高。主要原因是色普龙对于生理男性起到了抗雄激素和潜在的糖皮质激素作用,并可能诱发维生素B12缺乏。

肝毒性

CPA的最严重的潜在副作用为其肝毒性。因此,服用CPA的患者,尤其是高剂量服用者(每日超过50–100 mg甚至200–300 mg),应该持续监视肝功能测试结果。CPA的毒性取决于剂量,口服避孕药中2 mg那么低的剂量并没有显现出多少风险。

脑膜瘤

在很少见的情况下,高剂量(至少 25 mg/d)的CPA治疗与脑膜瘤的发生及恶化有关。此现象未见于低剂量的避孕药用途。[26][27]因此,脑膜瘤或脑膜瘤病史为使用CPA的一个禁忌。

血栓

当单独使用时,CPA对凝血因子并没有表现出什么显著作用。然而在口服避孕药之类的情况下与炔雌醇联用时,便会提升发生深静脉血栓的风险。服用含有CPA的避孕药的女性和不服用的女性相比,血栓形成的概率提升六到七倍,与服用含左炔诺孕酮避孕药的女性比则为两倍。