抗雄激素:修订间差异

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在开发出其他抗雄激素之前,通过高剂量雌激素达到“阉割”级别的雄激素水平是治疗前列腺癌的常见手段。现在使用的醋酸环丙孕酮也是借助这种方式降低睾酮水平。
在开发出其他抗雄激素之前,通过高剂量雌激素达到“阉割”级别的雄激素水平是治疗前列腺癌的常见手段。现在使用的醋酸环丙孕酮也是借助这种方式降低睾酮水平。
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2022年4月16日 (六) 10:24的最新版本

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抗雄激素(antiandrogen),或称为雄激素拮抗剂(androgen antagonist)。于1960年代时被发现,藉由阻断特定的受体而抑制雄激素的作用。可以竞争细胞表面的接受器或是影响雄激素的产生。

类型

雄激素受体拮抗剂(AR antagonist)

雄激素受体拮抗剂直接与雄激素受体结合以阻止雄激素生效。此类物质包括雄激素受体部分激动剂及沉默拮抗剂。

雄激素受体部分激动剂(Partial agonist)

类固醇抗雄激素为部分激动剂,如螺内酯醋酸环丙孕酮,它们并不完全表现出纯拮抗作用,而是有部分内在活性。

雄激素受体沉默拮抗剂(Silent antagonist)

非类固醇抗雄激素为沉默拮抗剂,如氟他胺、尼鲁他胺比卡鲁胺,它们没有任何内在活性。

雄激素合成抑制剂(Androgen synthesis inhibitors)

雄激素合成抑制剂通过阻断酶的催化反应以抑制雄激素的生物合成。此类物质包括5α-还原酶抑制剂,以及螺内酯、酮康唑等抑制类固醇合成的药物。

5α-还原酶抑制剂(5α-reductase inhibitors)

5α-还原酶抑制剂抗雄激素抑制由5α-还原酶导致的睾酮向双氢睾酮的转化。

抗促性腺激素释放激素药物(GnRH analogue)

抗促性腺激素释放激素药物可降低促性腺激素的分泌,进而抑制性腺内性激素的生成。此类物质包括促性腺激素释放激素的类似物(激动剂和拮抗剂),以及任何的外源性激素。

促性腺激素释放激素激动剂(antigonadotropic drugs)

促性腺激素释放激素激动剂在使用初期可刺激促性腺激素的分泌,但一段时间的持续刺激会使脑下垂体钝化。最终,促性腺激素分泌反而会减少,性激素水平也会随之下降。

促性腺激素释放激素拮抗剂(GnRH antagonist)

促性腺激素释放激素拮抗剂可直接阻断促性腺激素释放激素受体,使促性腺激素分泌减少,从而导致性激素水平的下降。

外源性激素(exogenous sex hormone)

人体内的激素水平由一个负反馈回路控制。在正常情况下,血浆内的性激素会降低垂体的 GnRH 产量,从而抑制促性腺激素产生,借此维持激素水平稳定。外来的性激素同样会抑制 GnRH 生成,最终抑制体内性激素产生。

在开发出其他抗雄激素之前,通过高剂量雌激素达到“阉割”级别的雄激素水平是治疗前列腺癌的常见手段。现在使用的醋酸环丙孕酮也是借助这种方式降低睾酮水平。

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